Виагра® (50 мг)

• русский
• қазақша

Торговое название

Виагра®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – силденафила цитрат 70,225 мг и 140,450 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 – 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 – 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит – N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут после приема дозы в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % (в среднем – 188 нг) принятой дозы препарата.

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450. По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов – повышать клиренс силденафила.

Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Особенности активного вещества

Активное вещество препарата – силденафил. В настоящее время в РФ зарегистрировано уже много препаратов, имеющих это активное вещество. Он действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, препарат влияет только на естественные механизмы возникновения эрекции. Именно и в этом была ее бесспорная новизна и секрет огромной популярности Виагры.

Молекулярная структура силденафила. Изображение: olla.davies / Depositphotos

При каких заболеваниях необходим силдненафил?

По результатам исследований, силдненафил может помочь:

• больным с психогенными нарушениями эрекции;
• с диабетом;
• с атеросклерозом;
• с повреждением нервов, идущих к сосудам полового члена;
• с повреждением спинного мозга и другими сопутствующими клиническими состояниями;
• людям, принимающим одновременно целый ряд медикаментов и т.д.

Но, к сожалению, все виды эректильной дисфункции препарат вылечить не в состоянии. В любом случае перед приемом каких-либо препаратов, нужно проконсультироваться с врачом.

Фото: maksymiv_yura / freepik.com

Что будет, если виагру выпьет ребенок?

Одним из противопоказаний к приему виагры является детский возраст. Стимулировать эрекцию с помощью этого препарата подростку точно не стоит — если он столкнулся с эректильной дисфунцией в столь раннем возрасте, вероятно, у него какие-то проблемы с мужским здоровьем, о которых нужно обязательно поговорить с урологом.

Однако воздействие виагры, оказывается, не ограничивается усилением потенции, и медики нашли ей весьма необычное применение. В 2002 году «CBS News» опубликовала новость о том, что врачи дают виагру младенцам и детям, чтобы спасти их от такого опасного для жизни состояния легких, как легочная гипертензия.

Препарат, производимый американской фармацевтической компанией, использовался для лечения небольшого количества детей с легочной гипертензией в Индии, США, Канаде и Великобритании, однако критики выразили серьезную озабоченность по поводу того, что не было проведено никаких клинических испытаний для подобного использования препарата и точного определения необходимых доз.

Представитель «Pfizer» сказал изданию «Reuters», что компания рассматривает возможность использования препарата для лечения легочной гипертензии, но пока он не может дать более развернутых комментариев по этому вопросу.

И хотя несколько докторов из разных стран подтвердили эффективность лечения детей с этим заболеванием в тех случаях, когда другие методы были бесполезны, спустя 17 лет после выхода этого материала больше новостей на эту тему не было. Почему?

Использование виагры для лечения младенцев подчеркивает проблему предоставления детям лекарств, одобренных для взрослых. Очень немногие препараты тестируются на младенцах и детях, потому что это экономически невыгодно для фармацевтических компаний, и родители часто неохотно разрешают использовать своих детей в клинических испытаниях для непроверенного лечения.

Поэтому, скорее всего, виагра так никогда и не станет официально применяться для лечения детей от легочной гипертензии.