Виагра® (50 мг)

• русский
• қазақша

Торговое название

Виагра®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – силденафила цитрат 70,225 мг и 140,450 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 – 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 – 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит – N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут после приема дозы в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % (в среднем – 188 нг) принятой дозы препарата.

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450. По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов – повышать клиренс силденафила.

Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Секрет Виагры или о том, откуда появляется мужская сила

Виагра – один из самых популярных препаратов, который принимают мужчины при проблемах с эрекцией. Интересен тот факт, что производитель Виагры разрабатывал препарат для лечения проблем с сердцем. Однако, во время испытаний исследователи обнаружили влияние препарата на половой член, что привело к появлению Виагры.

Урологи и сексологи утверждают, что эректильная дисфункция может возникать как по причине определенного заболевания (сахарного диабета, гипотиреоза, болезни Паркинсона, почечной недостаточности), так и из-за действия различных психогенных факторов (хронического стресса, постоянной усталости, проблем дома и на работе). Причем нарушения, связанные с эрекцией, способны возникать у мужчин в любом возрасте и проявляться по-разному. Например, некоторые представители сильного пола испытывают ослабление или отсутствие эрекции, а другие – сокращение продолжительности полового акта.

Препараты на основе силденафила, к которым относится Виагра, помогают стимулировать нервы полового члена. Это приводит к расслаблению мышц кавернозных тел, наполнению пениса кровью и появлению эрекции. При эректильной дисфункции связь между мозгом и нервами нарушается, что исключает процесс наполнения пениса кровью в самый ответственный момент.

То есть Виагра и подобные по действию препараты влияют на естественный механизм возникновения эрекции, а не на сексуальное желание. Поэтому, если желания не было, Виагра может не подействовать. Как утверждают медики, все зависит от причины, приведшей к проблемам с эрекцией. В частности, при употреблении алкоголя, препараты на основе силденафила не действуют. Это объясняется тем, что спиртосодержащие напитки уменьшают приток крови к половому члену.

Можно ли принимать здоровому мужчине?

Что касается воздействия силденафила на здоровых мужчин, которые наслышаны о чудодейственном препарате и хотят удовлетворить любопытство, то, по мнению экспертов фирмы «Пфайзер», разработчика «Виагра» не , препарат оказывает на них никакого действия! То есть, если при употреблении таблетки «Виагры» вы почувствовали какой-то революционный прорыв в собственной сексуальности, значит, по всей видимости, стоит сходить на консультацию к андрологу. Совсем не обязательно это означает наличие какого-либо заболевания, однако обследование не повредит.

Фото: atlascompany / freepik.com

Побочные эффекты от Виагры

Самые распространенные побочные эффекты:

• головная боль (15,8%);
• внезапное покраснение лица и шеи (10,5%);
• отсутствие обоняния (5,5%) и покраснение полости носа (4,2%).

Эти побочные явления были, как правило, по характеру преходящими, слабо и умеренно выраженными, и не диктовали необходимость прекращения лечения.

Фото: stoker43rus / freepik.com