Силденафил (100 мг)
Силденафил (100 мг)
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит,
активное вещество: – силденафила цитрат 70.241 мг и 140.482 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: опадри II Белый 31К58902
состав опадри II Белый 31К58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза (15 Ср), титана диоксид (Е 171), триацетин.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «С1» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «436» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболевании. Другие препараты для лечения урологических заболевании, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Код АТХ G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Сmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) удлиняется на 60 мин.
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: СYP3А4 (основной путь) и СYP2С9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболизма в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.
Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения – 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой (АUC) и Сmax (88%).
У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению АUC на 84% и Сmax на 47%.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата – силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) – специфической фосфоди-эстеразы типа 5 (ФДЭ-5).
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, который отвечает за распад цГМФ в кавернозном теле.
В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Показания к применению
лечение эректильной дисфункции у мужчин, характеризующихся неспособностью к достижению и сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта
Способ применения и дозы
Строго по назначению врача!
Для перорального применения. Рекомендуемая доза – 50 мг, применять по необходимости, приблизительно за один час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимально рекомендованная доза – 100 мг. Максимально рекомендованная частота приема дозы – один раз в день. Если силденафил принимается с едой, наступление активности может быть отсрочено по сравнению с приемом на голодный желудок.
Применение для пожилых:
Корректировка дозировки не требуется для пожилых пациентов.
Побочные действия
головная боль, головокружение
хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета), нарушение зрения
инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий
острое нарушение мозгового кровообращения, обморок
судороги, рецидив судорог
сонливость, понижение чувствительности
конъюнктивальные расстройства и другие глазные заболевания
тошнота, рвота, сухость во рту
боль в груди, усталость
желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть
преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, пароксизм, рецидив пароксизма
передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, ретинальная окклюзия сосудов
приапизм, длительная эрекция
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или компонентам препарата
пациентам, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, при нестабильной стенокардии или тяжелой степени сердечной недостаточности)
пациентам, у которых имеется потеря зрения одного глаза вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва
тяжелая степень печеночной недостаточности
пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбции
применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота
не предназначен для применения женщинами
детский и подростковый возраст до 18 лет
анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)
заболевания, сопровождающиеся кровотечением
обострение язвенной болезни
наследственный пигментный ретинит
нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии
артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД 150 мкмоль). При приеме Силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Нет данных о взаимодействии Силденафила и неспецифичных ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.
Одновременное назначение Силденафила с альфа-блокаторами, может привести к симптоматической гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Наиболее вероятно, это может возникнуть после 4 часов после принятия Силденафила.
Совместное применение Силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются при помощи CYP2C9, не показал значительных взаимодействии.
Силденафил (50 мг) не влияет на время кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил (50 мг) не повышает гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.
Совместное применение с группами антигипертензивных препаратов, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II, другие антигипертензивные лекарственные препараты (сосудорасширяющие центрального действия), адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, не показали никакой разницы в профиле побочных эффектов у пациентов, принимающих Силденафил по сравнению с группой находящихся на плацебо лечении.
Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД
Средство оказывает сосудорасширяющее действие на сосуды органов малого таза. В результате приема возбудителя, нарастает кровоснабжение половых органов. После приема таблетки Силденафила, женщина отмечает:
- Повышение чувствительности во время прикосновений.
- Усиленное впечатление от интимной близости.
- Более яркие ощущения.
- Стимуляцию выработки секреции половыми железами при возбуждении.
- Снижение болевых ощущений во время введения полового члена;
- Повышенное сексуальное влечение.
Сразу после начала полового акта, женщина отмечает приближающийся оргазм. Сам же половой акт может длиться дольше обычного. Использование Силденафила помогает женщинам в период климакса и после операции по удалению матки ощущать партнера, повышать сексуальное влечение.
Входящие в состав элементы, оказывают антидепрессивное воздействие на организм. Они помогают снять усталость, раздражение, снижают стресс. Под действием возбудителя, женщина полностью придается сексуальному влечению, ощущает яркий оргазм.
Силденафил бывает для женщин и мужчин. Принимать рекомендуется именно препарат для женского организма, чтобы получить необходимый эффект. Для этого таблетку выпивают за час до полового акта, запив достаточным количеством воды. За это время средство раствориться, попадет в кровь, распределяется по организму.
Роль силденафила в жизни мужчины и женщины
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Эректильная дисфункция является широко распространенным явлением и оказывает существенное влияние на жизнь не только мужчины, но и его полового партнера.
Цель: изучить оценку половыми партнерами мужчин с ЭД своей сексуальной жизни до того, как их мужчины начали принимать иФДЭ-5, и после курса лечения.
Материал и методы: проведено моноцентровое когортное исследование, в которое включили 128 мужчин с легкой и средней степенью ЭД в возрасте от 32 до 54 лет. Все пациенты принимали силденафил 50 мг «по требованию» в течение 3-х месяцев. По завершении терапии были опрошены жены пациентов на предмет удовлетворенности качеством лечения их мужей.
Результаты: положительный эффект силденафила отметили 83 (64,84%) пациента. 43 жены согласились ответить на вопросы. Исходно половую жизнь пары 38 (88,37%) жен оценивали как неудовлетворительную, хотя 5 женщин не считали ЭД мужа проблемой, поскольку сами обладали низким сексуальным влечением. Через 3 мес. терапии силденафилом 19 (44,18%) женщин посчитали семейную сексуальную жизнь хорошей, 22 (51,16%) – отличной. Вместе с тем, по мнению 2-х (4,65%) женщин, изменений не произошло, что лишний раз доказывает, что для женщины в сексе одной хорошей эрекции у полового партнера недостаточно.
Выводы: силденафил играет важную, хотя и опосредованную роль в жизни женщины – повышает ее сексуальную удовлетворенность через улучшение эрекции у ее полового партнера. По данным проведенного исследования, 95,35% женщин довольны результатами лечения их половых партнеров силденафилом.
Ключевые слова: силденафил, эректильная дисфункция, женская сексуальная дисфункция, простатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, лечение эректильной дисфункции.
Для цитирования: Кульчавеня Е.В., Бреусов А.А. Роль силденафила в жизни мужчины и женщины. РМЖ. 2016;23:1542-1545.
Sildenafil and its role in sexual life
Kul’chavenya E.V. 1 , 2 , Breusov A.A. 3
1 Novosibirsk Research Institute of Tuberculosis
2 Novosibirsk State Medical University
3 Medical Center «BIOVER», Novosibirsk
Erectile dysfunction (ED) is common in the population and significantly affects the life of a man and his sexual partner.
Aim. To analyze the assessment of sex life by the partners of men with ED before and after the treatment with phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors.
Patients and methods. Monocentric cohort study included 128 men aged 32–54 years with mild and moderate ED. All patients received sildenafil 50 mg taken as needed for 3 months. Patients’ wives were interviewed on the quality of the treatment of their husbands. Study endpoint was the analysis of this assessment.
Results. 83 patients (64.84%) reported on the positive effect of sildenafil. 43 wives agreed to answer the questions. At baseline, 38 wives (88.37%) rated their sex life with the partner as «bad», however, 5 women did not consider husband’s ED as an issue due to their own low «sexual appetite». After 3-month treatment with sildenafil, 19 women (44.18%) rated the sex life as «good» and 22 women (51.16%) as «excellent». 2 women (4.65%) reported on no changes thus demonstrating that strong erection does not guarantee better sex life.
Conclusions. Sildenafil plays two important roles in woman’s life. First (direct role), it improves reproductive status. Second (indirect role), it improves sexual life through the stronger erection of a sexual partner. 95.35% of women were satisfied with sildenafil treatment of the partner.
Key words: sildenafil, erectile dysfunction, female sexual dysfunction, prostatitis, benign prostatic hyperplasia, treatment of erectile dysfunction.
For citation: Kul’chavenya E.V., Breusov A.A. Sildenafil and its role in sexual life // RMJ. 2016. № 23. P. 1542–1545.
В статье освещена роль силденафила в жизни мужчины и женщины
Введение
Материал и методы
Результаты
Из 128 мужчин только у одного (0,78%) на фоне приема силденафила развивались заложенность носа, нарушение цветовосприятия и головная боль настолько сильно, что он прекратил прием препарата. Еще у 15 (11,7%) побочные эффекты присутствовали, но пациенты сочли их незначительными и терапию продолжили.
24 (18,75%) мужчинам с очень хорошей эрекцией, но с побочными реакциями доза была уменьшена до 25 мг, что не сказалось на эффективности, но улучшило переносимость. 32 (25,0%) пациентам, напротив, лечащий врач посчитал необходимым увеличить дозу до 100 мг, остальные 72 (56,25%) продолжили терапию с исходной дозой СЦ 50 мг. Прием силденафила и соответственно половой акт (или попытку к нему) совершали в среднем с частотой 2,7 раза в неделю.
Положительный эффект силденафила отметили 83 (64,84%) пациента. На предложение пригласить жен для беседы двое признались, что живут в гомосексуальной паре, 27 мужчин не имели постоянной подруги и свою восстановленную сексуальную потенцию реализовывали в случайных связях, 11 женщин отказались от беседы, а 43 согласились ответить на вопросы.
Исходно половую жизнь пары 38 жен (88,37%) оценивали как неудовлетворительную, хотя 5 женщин не считали ЭД мужа проблемой, поскольку сами обладали низким сексуальным влечением. Через 3 мес. терапии силденафилом 19 (44,18%) женщин посчитали семейную сексуальную жизнь хорошей, 22 (51,16%) – отличной. Вместе с тем, по мнению 2-х (4,65%) женщин, изменений не произошло, что лишний раз доказывает, что для женщины в сексе одной хорошей эрекции у полового партнера недостаточно. Результаты оценки представлены на рисунке 1.
Таким образом, 41 (95,35%) женщина была удовлетворена результатом лечения своего мужа препаратом СЦ и посчитала, что улучшение качества эрекции позитивно сказалось на семейной жизни.
Обсуждение
Лекарственная коррекция половых отклонений у женщин остается сомнительной, вероятно, здесь ведущую роль играет психологическая составляющая процесса [28]. Наше исследование показало, что 95,35% женщин довольны результатами лечения их половых партнеров силденафилом, следовательно, силденафил влияет на сексуальную функцию женщин, пусть и опосредованно.
В применении иФДЭ-5 есть ряд подводных камней. Во-первых, на рынке существует немало подделок и некачественных дженериков [29]. Проведен спектральный анализ базового силденафила и СЦ [30]. Силденафил кристаллизуется в виде базового силденафила, СЦ – с более высокой характеристикой кристаллов (рис. 2). Присутствие различных примесей нарушает качественную характеристику СЦ.
При лечении силденафилм соблюдаются общие правила приема лекарств. Лекарственные средства рекомендуется запивать водой, а не каким-либо другим напитком, чтобы избежать взаимодействия и предотвратить инактивацию медикамента или его биотрансформацию при конкурентном метаболизме с участием изоферментов цитохрома CYP3A4 и CYP2C9. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг, поскольку иначе за счет конкурентного метаболизма возможна передозировка СЦ, которая оказывает гепатотоксическое действие [31]. Сравнивали уровень силденафила в плазме крови у мужчин, запивавших таблетки водой, разбавленной лимонным или апельсиновым соком. Обнаружили, что апельсиновый сок значительно увеличивал концентрацию силденафила в крови (пик концентрации был выше на 44%, «период очищения» – длиннее на 30%). Лимонный сок, к удивлению исследователей, не оказал влияния на фармакокинетику силденафила [32].
С 2011 г. на фармацевтическом рынке России представлен СЦ производства группы компаний «ТЕВА» (Динамико), который в 2014 г. получил «Платиновую унцию» – высшую награду в фармацевтической отрасли и вновь завоевал награду конкурса в 2015 г. Проведенное в России исследование показало, что Динамико обеспечивает качественную эрекцию, оказывает минимум побочных эффектов и не вызывает привыкания [33-34].
Выводы
Силденафил играет важную, хотя и опосредованную роль в жизни женщины – повышает ее сексуальную удовлетворенность через улучшение эрекции у ее полового партнера. По данным проведенного исследования, 95,35% женщин довольны результатами лечения их половых партнеров силденафилом.
Разовые применения допускаются без консультации с врачом за исключением случаев, связанных с тяжелыми патологиями сердечно-сосудистой системы, почек или печени. При длительном применении показана предварительная консультация специалиста.
В крайне редких случаях возможны проявления сердечной нестабильности. При передозировке не исключен инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом. Осложнения могут развиваться во время сексуального контакта, после и даже в отсутствие него.
«Силденафил» приводит к расширению кровеносных сосудов, что влечет незначительное, обратимое снижение артериального давления. Поэтому накануне приема врач должен оценить возможные риски, связанные со снижением давления.
Загрузка...